Prolia® é um medicamento cujo princípio ativo é o denosumabe, um anticorpo monoclonal humano da classe IgG2.

O denosumabe atua sobre o RANKL, uma proteína envolvida na formação, função e sobrevivência dos osteoclastos. Ao impedir a interação entre RANKL e seu receptor RANK, o medicamento inibe a formação e a atividade dos osteoclastos, reduzindo a reabsorção óssea e aumentando a massa e a resistência dos ossos corticais e trabeculares.

De acordo com a bula profissional, Prolia® é indicado para diferentes situações clínicas relacionadas à perda óssea.

Osteoporose pós-menopáusica
Prolia® é indicado para o tratamento da osteoporose em mulheres na fase de pós-menopausa.
Nessa população, a bula informa que o medicamento aumenta a densidade mineral óssea e reduz a incidência de fraturas de quadril, vertebrais e não vertebrais.

Perda óssea relacionada à ablação hormonal contra câncer
Prolia® também é indicado para o tratamento da perda óssea em pacientes submetidos à ablação hormonal contra câncer de próstata ou de mama.
Nos pacientes com câncer de próstata, a bula informa redução da incidência de fraturas vertebrais.

Osteoporose masculina
O medicamento é indicado para o tratamento da osteoporose em homens.

Osteoporose associada ao uso de glicocorticoides
Prolia® também é indicado para o tratamento da osteoporose associada à terapia sistêmica com glicocorticoides recém-iniciada ou sustentada, tanto em homens quanto em mulheres sob risco aumentado de fratura.

O princípio ativo de Prolia®, o denosumabe, liga-se com alta afinidade e especificidade ao RANKL.

Essa ligação impede que o RANKL ative seu receptor RANK na superfície dos osteoclastos e de seus precursores. Como consequência, ocorre inibição da formação, função e sobrevivência dessas células, reduzindo a reabsorção óssea.

Dessa forma, o mecanismo de ação do medicamento está relacionado à redução da reabsorção óssea e ao aumento da massa e da resistência dos ossos.

A bula profissional fornecida descreve Prolia® como:

• solução injetável;
• concentração de 60 mg/mL;
• embalagem com 1 seringa preenchida de 1,0 mL;
• uso subcutâneo;
• uso adulto acima de 18 anos.

Prolia® é administrado por injeção subcutânea.

A administração deve ser realizada por pessoa adequadamente treinada em técnicas de injeção. A bula também determina que a solução seja inspecionada antes da administração quanto à presença de partículas e alteração de coloração.

A solução descrita na bula é transparente, incolor a ligeiramente amarelada e pode apresentar resíduos de partículas proteináceas translúcidas ou brancas. Caso esteja turva ou apresente coloração diferente da descrita, não deve ser utilizada.

A bula também orienta que a seringa não seja agitada excessivamente.

Segundo a bula profissional, a posologia recomendada é:

60 mg por injeção subcutânea, uma vez a cada 6 meses.

Durante o tratamento, os pacientes devem receber suplementação de cálcio e vitamina D.

A dose e o intervalo descritos na bula não devem ser interpretados como uma recomendação individual de tratamento. A indicação e o acompanhamento devem ser realizados pelo profissional de saúde responsável pelo paciente.

A bula informa que as reações adversas mais frequentes observadas em mais de um em cada dez pacientes são:

• dor musculoesquelética;
• dor nas extremidades.

Também foram observados casos pouco frequentes de celulite e casos raros de hipocalcemia, hipersensibilidade, osteonecrose da mandíbula e fraturas atípicas do fêmur.

A frequência e a gravidade das reações adversas podem variar conforme a condição clínica e as características do paciente. Por isso, sintomas novos ou inesperados durante o tratamento devem ser comunicados ao profissional de saúde responsável.

Sim. A bula descreve a hipocalcemia como uma preocupação de segurança associada ao tratamento.

O uso de Prolia® é contraindicado em pacientes que apresentam hipocalcemia. Antes do início do tratamento, a hipocalcemia deve ser corrigida por meio de administração adequada de cálcio e vitamina D. A bula recomenda monitoramento clínico dos valores de cálcio antes de cada dose e, em pacientes predispostos à hipocalcemia, nas duas semanas após a dose inicial.

Pacientes com insuficiência renal grave ou submetidos à diálise apresentam maior risco de desenvolver hipocalcemia, sendo especialmente importante nesses casos a adequada administração de cálcio e vitamina D e o monitoramento dos valores de cálcio.

De acordo com a bula, Prolia® é contraindicado para pacientes que apresentam:

• hipocalcemia;
• hipersensibilidade clinicamente significativa ao denosumabe ou a qualquer componente de Prolia®.

A avaliação individual do paciente é fundamental antes do início do tratamento.

Entre os principais cuidados descritos na bula estão a avaliação do risco de hipocalcemia, a suplementação adequada de cálcio e vitamina D e a atenção a fatores associados à osteonecrose da mandíbula.

Osteonecrose da mandíbula
A osteonecrose da mandíbula foi notificada raramente em pacientes tratados com Prolia® para osteoporose.
A bula recomenda avaliação odontológica e cuidados preventivos apropriados em pacientes com fatores de risco. Entre os fatores descritos estão doença periodontal, higiene oral inadequada, doenças dentárias preexistentes, próteses mal ajustadas, procedimentos odontológicos invasivos e determinadas terapias concomitantes.
Durante o tratamento, procedimentos orais invasivos devem ser avaliados cuidadosamente.

Fraturas atípicas do fêmur
Fraturas atípicas do fêmur foram relatadas em pacientes tratados com denosumabe.
A bula orienta que pacientes comuniquem o aparecimento de novas dores ou dores atípicas na coxa, quadril ou virilha, pois esses sintomas devem ser avaliados para verificar a possibilidade de fratura incompleta do fêmur.

Interrupção do tratamento
A descontinuação de Prolia® exige atenção. A bula informa que podem ocorrer fraturas vertebrais múltiplas após a interrupção, particularmente em pacientes com histórico de fratura vertebral. Por isso, não se deve interromper a terapia sem orientação médica.

A interrupção do tratamento deve ser avaliada individualmente pelo médico.

A bula recomenda avaliar o risco-benefício antes da descontinuação e, quando o tratamento for interrompido, considerar a transição para uma terapia antirreabsortiva alternativa.

Portanto, a próxima dose ou a interrupção do medicamento não deve ser decidida apenas com base em informações encontradas na internet.

A bula informa que não existem dados suficientes sobre a utilização de denosumabe em mulheres grávidas e que Prolia® não é recomendado durante a gravidez.

O documento também informa que o medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Sim.

A bula determina que Prolia® seja armazenado sob refrigeração entre 2 °C e 8 °C, protegido da luz e sem congelamento.

A seringa deve permanecer na embalagem externa para proteção contra a luz. O prazo de validade informado na bula é de 36 meses.

Depois que a seringa é retirada da geladeira e atinge a temperatura ambiente, o produto deve ser administrado ou descartado.

Sim.

Por se tratar de um medicamento de uso subcutâneo com indicações específicas e precauções importantes, sua utilização deve ocorrer de acordo com a indicação e o acompanhamento do profissional de saúde.

A bula estabelece que a administração deve ser realizada por uma pessoa adequadamente treinada em técnicas de injeção.

Prolia® é o nome comercial do medicamento cujo princípio ativo é o denosumabe.
Na bula fornecida, o produto é identificado como Prolia® (denosumabe), com apresentação de solução injetável de 60 mg/mL.